Resumen:
Los anestésicos locales bloquean, de manera reversible, la conducción de los impulsos nerviosos y otras membranas excitatorias que utilizan los canales de sodio como principales medios para generar potenciales de acción. La cocaína el primero de estos agentes, fue aislada por Andean Niemann en 1860; se introdujo para su uso clínico como anestésico oftálmico en 1884 por Carl Koller; rápidamente se demostró que tenía fuertes acciones adictivas en el sistema nervioso central (SNC), sin embargo, se utilizó ampliamente por 30 años
ya que era el único anestésico local disponible. En un intento por mejorar sus propiedades, Einhorn en 1905 sintetizó la procaína, que resultó ser el anestésico dominante en los próximos 50 años; desde 1905, se han sintetizado muchos anestésicos locales. La lidocaína, un agente muy popular, fue sintetizada en 1943 por Löfgren y puede considerarse el prototipo de los anestésicos locales.