Resumen:
Los azoles son compuestos orgánicos con una amplia gama de actividades
biológicas, entre las que destacan las antibacterianas y antifúngicas. Se
caracterizan por ser fármacos de amplio espectro y alta eficacia. No obstante,
algunos derivados, como los nitroimidazoles presentan un cierto grado de toxicidad
debido a su propiedad mutagénica, lo que genera diversos efectos adversos y un
fracaso terapéutico,1 aspecto que los hacen novedosos para la síntesis de nuevos
derivados, al tratar de mejorar su farmacocinética y alcance terapéutico, y con ello,
disminuir la tasa de morbilidad y mortalidad que presentan dichas enfermedades a
nivel mundial.
Para tal efecto, el presente trabajo muestra la síntesis de diez derivados de 1-cloro-
3-(1,2,3-triazol-il)-2-propanol (1) como análogos de ornidazol, un potente
antimicrobiano del grupo de nitroimidazoles, a partir de la cicloadición alquino-azida
catalizada por cobre del 1-azido-3-cloro-2-propanol (2) con una serie de alquinos
terminales (3), como se muestra en el Esquema 1. Como estudio complementario,
se muestran los resultados de un acoplamiento molecular in silico, llevado a cabo
con tres diferentes proteínas y los compuestos obtenidos, a fin de constatar la
presencia de actividad biológica