SÍNTESIS DE DERIVADOS DEL ÁCIDO 4-TRIAZOLILSALICÍLICO COMO POSIBLES INHIBIDORES DEL STAT3 A PARTIR DE LA CICLOADICIÓN ALQUINO-AZIDA CATALIZADA POR COBRE

Abstract

El cáncer es una de las principales causas de muerte a nivel mundial y dado el creciente número de pacientes que sufren este padecimiento se desarrollan nuevos principios activos para tratar la enfermedad, una de las más estudiadas es la inhibición de la proteína STAT 3 y se utilizan derivados a partir del ácido 4-aminosalicílico (1) como los N-aril y N-alquil sustituídos (2) que han demostrado su eficacia para contrarrestar al padecimiento, lo cual estimula el desarrollo de nuevas moléculas que permitan potenciar y/o modular propiedades biológicas para esta clase de compuestos. Por otro lado, la cicloadición alquino-azida catalizada por cobre (CuAAC) es la reacción “Clic” más representativa que ofrece una alternativa interesante a los problemas de demanda de fármacos nuevos y efectivos, además de poseer ventajas adicionales que han permitido el desarrollo de fármacos de naturaleza diversa. Con base en lo anterior, en este trabajo se presenta como alternativa, una biblioteca de nuevos compuestos derivados del ácido 4-(1,2,3)triazolilsalicílico (5) que puedan funcionar como posibles agentes inhibidores del factor STAT 3 y por tanto anticancerígenos, y en cuya síntesis incluye el uso de la reacción CuAAC como etapa clave en la obtención de estos productos. Adicionalmente, con los resultados recabados puede darse un panorama de reactividad del ácido 4-azidosalicílico (3), ocupado como andamio constructor de la molécula objetivo